Trulicity jest lekiem przeciwcukrzycowym stosowanym w trakcie cukrzycy typu 2.
Trulicity - skład
1 wstrzykiwacz półautomatyczny napełniony (0,5 ml) zawiera 0,75 mg, 1,5 mg, 3 mg lub 4,5 mg dulaglutydu.
Trulicity - działanie
Lek przeciwcukrzycowy - długo działający agonista receptora glukagonopodobnego peptydu typu 1 (GLP-1). Cząsteczka składa się z 2 identycznych łańcuchów połączonych wiązaniem dwusiarczkowym, a każdy z nich zawiera zmodyfikowaną sekwencję analogu ludzkiego GLP-1 połączoną wiązaniem kowalencyjnym ze zmodyfikowanym fragmentem ciężkiego łańcucha (Fc) ludzkiej immunoglobuliny G4 (IgG4) poprzez łącznik peptydowy.
Część dulaglutydu będąca analogiem GLP-1 ma strukturę w ok. 90% homologiczną do naturalnie występującego ludzkiego GLP-1. Ze względu na rozkład cząsteczki przez DPP-4 i klirens nerkowy, T0,5 naturalnego GLP-1 wynosi 1,5-2 min. W przeciwieństwie do naturalnego GLP-1, dulaglutyd jest odporny na rozkład przez DPP-4. Jego cząsteczka jest duża, co powoduje, że związek jest wolniej wchłaniany, a wartość klirensu nerkowego mniejsza.
Dzięki tym cechom uzyskano preparat rozpuszczalny i wydłużono T0,5 do 4,7 dnia, a lek może być podawany we wstrzyknięciach podskórnych raz w tygodniu. Poza tym cząsteczkę dulaglutydu skonstruowano tak, by uniemożliwić reakcję immunologiczną zależną od receptora F i zmniejszyć immunogenny potencjał leku. Dulaglutyd wykazuje kilka hipoglikemizujących działań GLP-1. W przypadku podwyższonego stężenia glukozy dulaglutyd powoduje zwiększenie ilości wewnątrzkomórkowego cAMP w komórkach beta trzustki, co prowadzi do uwolnienia insuliny. Dulaglutyd hamuje wydzielanie glukagonu, którego stężenie jest nadmiernie wysokie u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Niższe stężenie glukagonu przyczynia się do zmniejszenia produkcji glukozy w wątrobie. Dulaglutyd hamuje także tempo opróżniania żołądka. Dulaglutyd poprawia kontrolę glikemii dzięki długotrwałemu obniżeniu stężenia glukozy na czczo, przed posiłkiem i po posiłku u pacjentów z cukrzycą typu 2, począwszy od podania pierwszej dawki przez cały, trwający tydzień odstęp między kolejnymi dawkami.
Po podaniu podskórnym u pacjentów z cukrzycą typu 2 dulaglutyd osiąga Cmax w osoczu w ciągu 48 h. W przypadku podawania dulaglutydu raz w tygodniu (w dawce 1,5 mg) stężenie osoczowe stanu stacjonarnego występuje po 2-4 tyg. Po podaniu dulaglutydu podskórnie w pojedynczej dawce (1,5 mg) w powłoki brzuszne, w górną część ramienia lub udo, poziom ekspozycji był porównywalny.
Średnia bezwzględna biodostępność dulaglutydu po podaniu podskórnym w pojedynczej dawce wynoszącej 1,5 mg i 0,75 mg wyniosła odpowiednio 47% i 65%. Dulaglutyd jest rozkładany na aminokwasy składowe w ogólnym szlaku katabolicznym białek. T0,5 w fazie eliminacji wynosi odpowiednio 4,5 i 4,7 dnia.
Trulicity - wskazania
Lek jest wskazany w leczeniu osób dorosłych z niedostatecznie kontrolowaną cukrzycą typu 2 jako uzupełnienie diety i ćwiczeń: w monoterapii: gdy stosowanie metforminy uważa się za niewłaściwe z powodu nietolerancji lub przeciwwskazań; w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy.
Trulicity - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Trulicity - ostrzeżenia
Nie należy stosować dulaglutydu u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. U pacjentów leczonych dulaglutydem, szczególnie na początku leczenia, zgłaszano odwodnienie, czasami prowadzące do ostrej niewydolności nerek lub nasilenia zaburzeń czynności nerek. Wiele z działań niepożądanych dotyczących nerek zgłaszano u pacjentów, u których występowały nudności, wymioty, biegunka lub odwodnienie.
Należy poinformować pacjentów leczonych dulaglutydem o ryzyku odwodnienia, szczególnie w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i zalecić środki ostrożności jakie trzeba podjąć żeby uniknąć nadmiernej utraty płynów. Nie przeprowadzono badań dulaglutydu u pacjentów z ciężkimi chorobami układu pokarmowego, w tym z ciężką postacią gastroparezy, dlatego nie zaleca się stosowania preparatu u tych pacjentów.
Stosowanie agonistów receptora GLP-1 może wiązać się z występowaniem działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Należy to wziąć pod uwagę w przypadku leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ objawy te, tj. nudności, wymioty i (lub) biegunka, mogą spowodować odwodnienie prowadzące potencjalnie do pogorszenia czynności nerek. Nie przeprowadzono badań dulaglutydu u pacjentów z ciężkimi chorobami układu pokarmowego, w tym z ciężkim porażeniem żołądka, dlatego nie zaleca się stosowania leku u tych pacjentów.
Należy poinformować pacjentów, jakie są charakterystyczne objawy ostrego zapalenia trzustki. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy zaprzestać stosowania dulaglutydu. W razie potwierdzenia zapalenia trzustki nie należy wznawiać podawania dulaglutydu. Jeśli brak jest innych przedmiotowych i podmiotowych objawów ostrego zapalenia trzustki, samo podwyższenie stężeń enzymów trzustkowych nie jest czynnikiem predykcyjnym wystąpienia ostrego zapalenia trzustki.
U pacjentów przyjmujących dulaglutyd w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia hipoglikemii. Ryzyko hipoglikemii można obniżyć zmniejszając dawkę pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) na dawkę wynoszącą 1,5 mg, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Trulicity - ciąża
Nie zaleca się stosowania dulaglutydu w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dulaglutyd nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Nie wykazano bezpośredniego wpływu leku na zdolność krycia ani na płodność u szczurów.
Trulicity - efekty uboczne
- Bardzo często: hipoglikemia - w przypadku stosowania w skojarzeniu z insuliną, glimepirydem, metforminą (tylko w przypadku dulaglutydu w dawce 1,5 mg; w przypadku dulaglutydu w dawce 0,75 mg - niższa częstość występowania) lub metforminą i glimepirydem, nudności, biegunka, wymioty, bóle brzucha (tylko w przypadku dulaglutydu w dawce 1,5 mg; w przypadku dulaglutydu w dawce 0,75 mg - niższa częstość występowania).
- Często: hipoglikemia (w przypadku stosowania w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą i pioglitazonem), osłabienie apetytu, niestrawność, zaparcia, wzdęcia, rozdęcie jamy brzusznej, refluks żołądkowo-przełykowy, odbijanie się, zmęczenie, tachykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy Ist..
- Niezbyt często: nadwrażliwość, odwodnienie, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, odczyny w miejscu wstrzyknięcia.
- Rzadko: reakcja anafilaktyczna, ostre zapalenie trzustki, opóźnione opróżnianie żołądka, obrzęk naczynioruchowy.
Nasilenie objawów ze strony przewodu pokarmowego było zazwyczaj łagodne lub umiarkowane, pojawiały się najczęściej w ciągu pierwszych 2 tyg. leczenia, a w ciągu następnych 4 tyg. ich liczba szybko się zmniejszała.
Po tym czasie wskaźnik występowania tych działań niepożądanych utrzymywał się na stosunkowo stałym poziomie. Stosowanie dulaglutydu wiąże się ze wzrostem stężeń enzymów trzustkowych (lipazy i (lub) amylazy trzustkowej) średnio o 11% do 21% w stosunku do wartości wyjściowych. Jeśli brak jest innych przedmiotowych i podmiotowych objawów ostrego zapalenia trzustki, samo podwyższenie stężeń enzymów trzustkowych nie jest czynnikiem predykcyjnym wystąpienia ostrego zapalenia trzustki.
Podczas stosowania dulaglutydu w dawce wynoszącej odpowiednio 0,75 mg i 1,5 mg obserwowano niewielki wzrost częstości akcji serca średnio o 2-4 uderzenia/min oraz częstości występowania tachykardii zatokowej o 1,3% i 1,4%, z jednoczesnym przyspieszeniem akcji serca o ≥15 uderzeń /min w stosunku do częstości wyjściowej.
Podczas stosowania dulaglutydu w dawce wynoszącej odpowiednio 0,75 mg i 1,5 mg obserwowano nieznaczne wydłużenie odstępu PR o 2-3 milisekund w stosunku do wartości wyjściowej oraz wzrost częstości występowania bloku przedsionkowo-komorowego pierwszego stopnia o 1,5% i 2,4%.
W badaniach klinicznych, częstość występowania związanych z leczeniem przeciwciał przeciwko dulaglutydowi wynosiła 1,6%; miano przeciwciał przeciwko dulaglutydowi było na ogół niskie i chociaż przeciwciała takie wykrywano u niewielkiej liczby pacjentów, analiza danych z badań fazy III wykazała brak wyraźnego wpływu przeciwciał skierowanych przeciwko dulaglutydowi na zmiany wartości HbA1c.
Trulicity - interakcje
Dulaglutyd opóźnia opróżnianie żołądka i może wpływać na tempo wchłaniania podawanych jednocześnie leków doustnych. W badaniach farmakologicznych dulaglutyd w dawkach do 1,5 mg nie wykazywał znaczącego klinicznie wpływu na wchłanianie badanych leków podawanych doustnie. Na podstawie symulacji i modelowania farmakokinetycznego opartego na fizjologii (PBPK-modelling) stwierdzono, że w przypadku dawki wynoszącej 4,5 mg nie będą występowały interakcje o znaczeniu klinicznym.
W przypadku pacjentów otrzymujących dulaglutyd w skojarzeniu z doustnymi lekami o szybkim wchłanianiu z przewodu pokarmowego lub o przedłużonym uwalnianiu istnieje możliwość zmiany ekspozycji na preparat, szczególnie w czasie rozpoczęcia leczenia dulaglutydem.
Poziom ekspozycji na sitagliptynę nie zmienił się po podaniu leku jednocześnie z dulaglutydem w pojedynczej dawce 1,5 mg. Po podaniu jednocześnie z 2 kolejnymi dawkami 1,5 mg dulaglutydu, wartości AUC(0-Τ) oraz Cmax sitagliptyny zmniejszyły się odpowiednio o ok. 7,4% i 23,1%.
Wartość Tmax sitagliptyny zwiększyła się po podaniu leku jednocześnie z dulaglutydem o ok. 0,5 h w porównaniu z wartością uzyskaną po podaniu samej sitagliptyny. Sitagliptyna może spowodować zahamowanie aktywności DPP-4 maksymalnie do 80% w okresie 24 h. Podanie 1,5 mg dulaglutydu jednocześnie z sitagliptyną spowodowało wzrost poziomu ekspozycji na dulaglutyd i wartości Cmax odpowiednio o ok. 38% i 27% oraz wydłużenie mediany Tmax o ok. 24 h.
Dlatego dulaglutyd w znacznym stopniu zapobiega inaktywacji DPP-4. Zwiększenie poziomu ekspozycji może nasilić wpływ dulaglutydu na stężenie glukozy we krwi. Po podaniu pierwszej dawki dulaglutydu wynoszącej 1 i 3 mg, wartość Cmax paracetamolu zmniejszyła się odpowiednio o 36% i o 50%, a mediana wartości Tmax została zarejestrowana później (odpowiednio 3 h i 4 h później).
Po jednoczesnym podaniu z dulaglutydem w dawce 3 mg w stanie stacjonarnym, nie wykazano statystycznie istotnych różnic wartości AUC(0-12), Cmax ani Tmax paracetamolu. Nie jest konieczne dostosowanie dawki paracetamolu w przypadku podawania leku jednocześnie z dulaglutydem.
Po podaniu 1,5 mg dulaglutydu jednocześnie z atorwastatyną odnotowano zmniejszenie wartości Cmax i AUC(0-∞) atorwastatyny i jej głównego metabolitu, o-hydroksyatorwastatyny, odpowiednio do maksymalnie 70% i 21%. Po podaniu dulaglutydu średnia wartość T0,5 atorwastatyny i o-hydroksyatorwastatyny zwiększyła się odpowiednio o 17% i 41%.
Obserwacje te nie mają znaczenia klinicznego. Nie jest konieczne dostosowanie dawki atorwastatyny w przypadku podawania leku jednocześnie z dulaglutydem. Po podaniu 2 kolejnych dawek 1,5 mg dulaglutydu jednocześnie z digoksyną w stanie stacjonarnym, całkowity poziom ekspozycji ani wartość Tmaxdigoksyny nie zmieniły się; a wartość Cmax zmniejszyła się maksymalnie o 22%. Nie przewiduje się, aby ta zmiana miała jakiekolwiek następstwa kliniczne.
Nie jest konieczne dostosowanie dawki digoksyny w przypadku podawania leku jednocześnie z dulaglutydem. Obserwowane zmiany farmakokinetyki przy jednoczesnym stosowaniudulaglutydu zlizynoprylem lub przy jednoczesnym stosowaniu z metoprolem nie były znaczące klinicznie; dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawki lizynoprylu ani metoprololu w przypadku podawania tych leków jednocześnie z dulaglutydem.
Zmiany obserwowane podczas jednoczesnego stosowania dulaglutydu (1,5 mg) z warfaryną nie są znaczące klinicznie. Nie jest konieczne dostosowanie dawki warfaryny w przypadku podawania leku razem z dulaglutydem. Nie jest konieczne dostosowanie dawek doustnych środków antykoncepcyjnych w przypadku podawania ich razem z dulaglutydem. Nie jest konieczne dostosowanie dawki metforminy w postaci o natychmiastowym uwalnianiu w przypadku podawania leku jednocześnie z dulaglutydem.
Trulicity - dawkowanie
Podskórnie.
W monoterapii: zalecana dawka wynosi 0,75 mg raz w tygodniu.
W leczeniu uzupełniającym: zalecana dawka wynosi 1,5 mg raz w tygodniu.
U osób szczególnie wrażliwych, można rozważyć dawkę początkową wynoszącą 0,75 mg raz w tygodniu.
W celu dodatkowej kontroli glikemii: dawkę 1,5 mg można zwiększyć po co najmniej 4 tyg. do 3 mg raz w tygodniu; dawkę 3 mg można zwiększyć po co najmniej 4 tyg. do 4,5 mg raz w tygodniu. Maksymalna dawka wynosi 4,5 mg raz w tygodniu. W przypadku dodania leku do aktualnie stosowanego schematu leczenia metforminą i (lub) pioglitazonem, metforminę i (lub) pioglitazon można nadal podawać w tej samej dawce.
W przypadku dodania leku do aktualnie stosowanego schematu leczenia metforminą i (lub) inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2), metforminę i (lub) inhibitor SGLT2 można nadal podawać w tej samej dawce. W przypadku dodania leku do aktualnie stosowanego schematu leczenia pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, można rozważyć zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii.
Nie jest konieczne samodzielne kontrolowanie przez pacjenta stężenia glukozy we krwi podczas stosowania preparatu. Samodzielne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne w celu skorygowania dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny, zwłaszcza gdy rozpoczęto leczenie preparatem i zmniejszono dawkę insuliny, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki insuliny.
Pominięcie dawki
W przypadku pominięcia dawki leku, należy ją podać możliwie najszybciej, jeśli do wyznaczonego terminu kolejnego wstrzyknięcia pozostało co najmniej 3 dni (72 h). Jeśli termin następnego wstrzyknięcia wypada za mniej niż 3 dni (72 h), pominiętą dawkę należy opuścić, a następną podać w wyznaczonym dniu.
W każdym przypadku pacjenci mogą następnie powrócić do zwykłego schematu dawkowania raz w tygodniu.
Szczególne grupy pacjentów
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z łagodnymi, umiarkowanie ciężkimi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (eGFR <90 do ≥15 ml/min/1,73 m) nie jest konieczne dostosowanie dawki.
Doświadczenie związane z leczeniem pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (<15 ml/min/1,73 m2) jest bardzo ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tej grupie pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest konieczne. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności dulaglutydu u dzieci w wieku do 18 lat.
Sposób podania
Preparat należy wstrzykiwać podskórnie w powłoki jamy brzusznej, udo lub górną część ramienia. Leku nie należy podawać dożylnie ani domięśniowo. Dawkę można podać o dowolnej porze dnia, podczas posiłku lub między posiłkami. W przypadku pominięcia dawki leku, należy ją podać możliwie najszybciej, jeśli do wyznaczonego terminu kolejnego wstrzyknięcia pozostało co najmniej 3 dni (72 h).
Trulicity - uwagi
Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku stosowania leku w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną należy zalecić pacjentom, aby starali się unikać występowania hipoglikemii w czasie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Przechowywać w lodówce (2st.C – 8st.C). Nie zamrażać. Przechowywanie podczas stosowania: preparat może być przechowywany poza lodówką nie dłużej niż przez 14 dni w temperaturze nieprzekraczającej 30st.C.
Czytaj również
Cukrzyca u dzieci - przyczyny i normy. Jakie są pierwsze objawy?
FAQs
Jak podaje się Trulicity? ›
W monoterapii Zalecana dawka wynosi 0,75 mg raz w tygodniu. W leczeniu uzupełniającym Zalecana dawka wynosi 1,5 mg raz w tygodniu. W razie potrzeby: • dawkę 1,5 mg można zwiększyć po co najmniej 4 tygodniach do 3 mg raz w tygodniu; • dawkę 3 mg można zwiększyć po co najmniej 4 tygodniach do 4,5 mg raz w tygodniu.
Ile czasu bierze się Trulicity? ›Lek należy stosować tak długo, jak zaleci lekarz.
Ile można schudnąć na Trulicity? ›Przytyła średnio o 1 kg. Czyli podsumowując, mamy 12 tygodni odchudzania, co w przypadku stosowania raz w tygodniu wstrzyknięcia podskórnego daje nam łącznie 12 wstrzyknięć leku. W tym okresie średnio pacjenci odchudzili się o 5 kg. Zrobili to (powtarzam) bez konieczności liczenia kalorii.
Jak długo Trulicity może być poza lodówką? ›Jak podaje producent: "Produkt leczniczy Trulicity może być przechowywany poza lodówką nie dłużej niż przez 14 dni w temperaturze nieprzekraczającej 30ºC".
Jak stosować Trulicity na odchudzanie? ›Trulicity – dawkowanie
Podczas leczenia skojarzonego stosowana dawka to zwykle 1,5 mg raz w tygodniu, a po miesiącu, w razie wskazań lekarza, dawkę można zwiększyć do 3 mg raz na tydzień. Dawkę leku można podawać o dowolnej porze dnia, zarówno podczas jak i między posiłkami.
Częstość występowania ostrego zapalenia trzustki w badaniach klinicznych fazy II i fazy III wyniosła 0,07% w przypadku stosowania dulaglutydu (Trulicity). Czyli może istnieć ryzyko, że zapalenie trzustki się powtórzy. Nie jest to jednak jednoznaczna odpowiedź "można" lub "nie można" stosować leku.
Co jest lepsze Saxenda czy Trulicity? ›Saxenda jest lekiem na receptę stosowanym w celu zmniejszenia nadwagi lub otyłości. Trulicity to z kolei lek przepisywany chorym na cukrzycę typu 2. Chociaż zawierają one różne substancje czynne, łączy je to, że oba mają formę wstrzykiwacza i są w ostatnim czasie bardzo popularne.
Czy lek Trulicity jest bezpieczny? ›Trulicity – środki ostrożności
W przypadku stosowania dulaglutydu (substancji czynnej leku Trulicity), na początku leczenia, zgłaszano odwodnienie, czasami prowadzące do ostrej niewydolności nerek lub nasilenia zaburzeń czynności nerek.
Dr Janice Jin Hwang, szefowa oddziału endokrynologii i metabolizmu w Szkole Medycznej Uniwersytetu Północnej Karoliny cytowana w artykule dodała, że pacjenci prawdopodobnie zauważą efekty odstawienia semaglutydu już po około tygodniu. Takim efektem będzie powrót apetytu, a także jedzeniowych "zachcianek".
Po jakim czasie się chudnie? ›Odchudzanie – kiedy widać efekty? Przebieg procesu redukcji i jego długość to bardzo indywidualna kwestia. W przypadku odchudzania przeprowadzonego w zdrowy sposób pierwsze efekty z pewnością można zobaczyć już po 4 tygodniach! Szacuje się, że tygodniowo można schudnąć od 0,5 do 1 kg.
Czy można pić alkohol przy Trulicity? ›
Podczas stosowanie leku Trulicity nie należy spożywać alkoholu ze względu na ryzyko zaburzenia stężenia glukozy. Nie poleca się spożywania alkoholu (w tym piwa) przez osoby ze stwierdzoną cukrzycą.
Czy Trulicity to insuliną? ›dawek innych leków przyjmowanych przez pacjenta. Lek Trulicity nie jest insuliną i dlatego nie należy go stosować jako zamiennika insuliny.
Kiedy zwiększa się dawkę Trulicity? ›Nie, lekarz nie powinien zwiększać dawki Trulicity wyłącznie z powodu niezadowalającego spadku masy ciała pacjenta. Trulicity nie jest lekiem "odchudzającym". Wskazany jest w cukrzycy typu drugiego i może - w połączeniu z odpowiednią dietą i wysiłkiem fizycznym - skutkować zmniejszeniem masy ciała.
Czy można przerwać leczenie Trulicity? ›Nie należy przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem, stężenie cukru może wzrosnąć.
Czy Trulicity i Ozempic to to samo? ›Lek Ozempic zawiera inną substancję czynną (semaglutyd), niż lek Trulicity (dulaglutyd).
Jak podzielic Trulicity? ›Jeden wstrzykiwacz to jedna pełna dawka leku (np. 1,5 mg/0,5 ml), którą przyjmuje się raz na tydzień (nie wolno dzielić dawki na pół i robić np. dwóch wstrzykiwań we wstrzykiwaczu). Opakowanie leku Trulicity najczęściej zawiera po 2 wstrzykiwacze.